Relay Therapeutics 宣布更新的 RLY-2608 + Fulvestrant 数据，进一步证明在 ASCO 2025 上具有临床意义的无进展生存期。

更新的中期数据保持一致，显示总体中位PFS为10.3个月，2L例PI 3 K α突变、HR+/HER 2-转移性乳腺癌患者的中位PFS为11.0个月

。数据继续支持计划在2025年年中启动关键性研究

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。2025年6月2日（GLOBE NEWSWIRE）--Relay Therapeutics，Inc. （纳斯达克：RLAY）是一家临床阶段的精准医学公司，通过结合前沿的计算和实验技术来改变药物发现过程，今天宣布了RLY-2608的最新中期临床数据，RLY-2608是第一种已知的研究性别构、泛突变和亚型选择性PI 3 K α抑制剂。更新后的数据中位随访持续时间为12.5个月，与2024年12月共享的数据保持一致。他们显示，接受RLY-2608 600毫克每日两次（BID）+氟维司群的PI 3 K a突变、HR+、HER 2局部晚期或转移性乳腺癌二线（2L）患者的中位无进展生存期（MRP）为11.0个月。这些数据今天在美国临床肿瘤学会（ASCO）2025年年会上公布。

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过去10年来，针对患有CDK 4/6 PI 3 K a突变的患者的治疗选择并没有取得有意义的进展，最近的数据披露和试验中止凸显了该人群未满足的需求水平。我们对这些更新后的RLY-2608 +氟维司群数据的一致性感到鼓舞，这些数据继续表明与标准治疗相比，穆罕穆德选择性PI 3 K a抑制剂在改善耐受性和无进展生存期方面的潜在益处，”医学博士Don Bergstrom说。博士，Relay Therapeutics研发总裁。“我们期待在今年年中开始第一个Muxit选择性PI 3 K a 3期试验ReDiscover-2。”

ReDiscover

- RLY-2608首次人体研究

目前正在ReDiscover中进行评估，这是一项正在进行的首次人体研究，旨在评估RLY-2608与氟维司群联合使用以及与氟维司群和ribociclib或atirmociclib（辉瑞的选择性CDK 4抑制剂）联合使用的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和初步抗肿瘤活性。

研究

的RLY-2608 +氟维司群组，截至该组的中期数据截止日期2025年3月26日，在研究的剂量递增和剂量扩展部分的所有剂量中，入组了118例PI 3 K α突变、HR+、HER 2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，包括64名患者，在公司推荐的III期剂量（RP 3D）600 mg BID下空腹给药（空腹）。在这64例患者中，31例有激酶突变，33例有非激酶突变。12名患者还存在PEN或AKT协同突变，因此被排除在疗效分析之外，这与计划的关键人群一致。

所有

不同剂量的RLY-2608 +氟维司群患者均在晚期环境中接受过大量既往治疗，包括至少一种既往内分泌治疗和至少一种既往CDK 4/6抑制剂。在接受RP 3D的64名患者中，44%的患者（n=28）曾接受过两种或两种以上治疗。

该

研究的RLY-2608 +阿替莫西利+氟维司群组于2024年第四季度启动，继续招募PI 3 K a突变、HR+、HER 2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，RLY-2608 + ribociclib +氟维司群组也是如此。

有

希望的功效 一致证明mMRP大于10个月在52名接受RP 3D且没有PEN或AKT协同突变的RLY-2608+氟维司群患者中：

• 中位随访时间为12.5个月
• 所有患者的中位生存期为10.3个月，2L患者的中位生存期为11.0个月
  • 对于2L患者，具有Kinase突变的患者的中位无进展期为18.4个月，具有非Kinase突变的患者的中位无进展期为8.5个月
• 所有患者的临床受益率（CBP）为67%（52名CBP可评估患者中的35名; CBP定义为至少24周完全缓解、部分缓解或病情稳定的患者比例）
• 在31名疾病可测量的患者中，12名达到部分缓解（PR）（39%确认客观缓解率，ORR）
  • 81%的患者肿瘤缩小（25/31）
  • 在15名患有可测量疾病且存在磷酸酶突变的患者中，三分之二的患者达到PR（67%确认的ORR; n = 10）
  • 在之前接受过氟维司群的15名患者中，6名患者实现PR（40%确认的ORR）

保持有意义的差异耐受性特征截至数据截止日期，在接受所有剂量治疗的118名患者中，RLY-2608+氟维司群总体耐受良好。

总体耐受性特征主要由可管理且可逆的低级别治疗相关不良事件（TRAE）组成。基于暴露量的剂量水平的安全性结果通常与预期相同，并且与MUR选择性PI 3 K a抑制一致。在接受RP 3D的64名患者中：

• TRAE相关剂量调整率低，中位数剂量强度为92%
• 只有两名患者因TRAE而停止治疗（1级半月板炎; 1级恶心、食欲不振）
• 大多数高血糖为1级;只有两名患者（3%）发生3级高血糖;无4 - 5级高血糖
• 只有36%的患者经历了3级TRAE;没有4 - 5级TRAE

一线乳腺癌治疗方案的持续进展

两种一线三重治疗方案正在进展中--一种使用辉瑞的研究选择性CDK 4抑制剂atirmociclib，另一种使用现有的CDK 4/6标准治疗ribociclib。
        
两组的剂量均在增加，目前均处于生物活性剂量。

预期RLY-2608下一步

• 乳腺癌：
  • 2025年年中启动RLY-2608+氟维司群的III期ReDiscover-2（NCT 06982521）研究
  • 其他乳腺癌联合治疗组继续剂量递增
• 血管畸形：
  • 继续招募Ph1/2 Republiire血管畸形研究
    

ASCO的数据演示可通过以下链接在Relay Therapeutics网站的“出版物/演示”部分获取：https：//www.example.com。

 

关于RLY-2608 RLY-2608是Relay Therapeutics努力发现和开发PI 3 K a突变选择性抑制剂的牵头项目，PI 3 K a是所有癌症中最常见的突变酶，在约14%的实体瘤患者中检测到致癌突变。

RLY-2608如果获得批准，每年有可能为美国超过300，000名患者提供治疗，美国是精确肿瘤医学最大的患者群体之一。

传统上，PI3K α抑制剂的开发集中在活性或正构位点。

正构抑制剂的治疗指数受到以下因素的限制： 突变体与野生型（WT）PI 3 K a和非同工型活性缺乏具有临床意义的选择性。与抑制WT PI 3 K a和其他PI 3 K同工型相关的毒性导致对突变型PI 3 K a的次优抑制，剂量强度降低和频繁停药。Dynamo®平台使RLY-2608得以发现，这是第一种已知的变构、泛突变型和同工型选择性PI 3 K a抑制剂，旨在克服这些局限性。Relay Therapeutics解决了PI 3 K a的全长冷冻EM结构，进行了计算长时间尺度分子动力学模拟，以阐明WT和突变PI 3 K a之间的骨架差异，并利用这些见解来支持RLY-2608的设计。RLY-2608目前正在一项首次人体研究中进行评估，该研究旨在治疗具有PIK 3CA（PI 3 K a）突变的晚期实体瘤患者。有关RLY-2608的更多信息，请访问此处。

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Relay Therapeutics

Relay Therapeutics（纳斯达克：RLAY）是一家临床阶段的精准医疗公司，通过结合尖端的计算和实验技术来改变药物发现流程，目标是为患者提供改变生活的疗法。作为在互补技术和技术交叉处创建的新型生物技术中的第一家，Relay Therapeutics旨在突破药物发现的极限。其Dynamo®平台集成了一系列前沿的计算和实验方法，旨在治疗以前难以处理或未充分解决的蛋白质靶点。Relay Therapeutics的最初重点是加强靶向肿瘤学和遗传性疾病适应症中的小分子治疗发现。欲了解更多信息，请访问www.relayytx.com或在Twitter上关注我们。

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