远大医药创新 RDC 在美国获批临床

（来源：求实药社）

12 月 17 日，远大医药宣布，其自主研发的创新放射性核素偶联药物 (RDC) GPN01530 已获得美国 FDA 正式批准开展用于诊断实体瘤的 I/II 期临床研究。这是远大医药首款获得 FDA 批准开展临床研究的自研 RDC 产品。

远大医药官微

GPN01530 是一款靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的小分子 RDC 药物。FAP 是肿瘤相关成纤维细胞 (CAFs) 的重要标志物之一，参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞增殖调节和肿瘤免疫抑制等过程促进肿瘤的生长和侵袭，是肿瘤诊疗的新型特异性靶点。研究表明，FAP 在正常组织中不表达或低表达，但在 90% 的上皮性肿瘤组织和多种肿瘤微环境的 CAFs 中高表达。GPN01530 特异性靶向 FAP 为多种恶性肿瘤的诊断及治疗提供了新的可能。

目前临床上常用的 PET/CT 显像剂是氟 [18F]-氟代脱氧葡萄糖 (18F-FDG)，通过对病灶葡萄糖代谢水平的高低对疾病做出相应判断和评估，但其灵敏度较低 (40%~68%)，在肿瘤早期诊断中的价值有限。而靶向 FAP 的显像剂具有泛实体瘤应用前景和灵敏度高的特点，已成为放射性药物研究的热门靶点之一。

远大医药自主研发的 GPN01530 优化了 FAP 配体的结构，提高了其在肿瘤组织中的摄取，同时降低其在正常组织中的摄取。临床前研究结果表明，该产品与其它 FAP 配体相比，表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。

此外，在已开展的 IIT 人体研究中显示，GPN01530 安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与 18F-FDG 相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率。

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