创胜集团医药-B(06628)公布其新型LIV1 ADC TST013在前列腺癌及 ER阳性╱HER2阴性乳腺癌PDX模型中显示出强大的抗肿瘤活性的新数据

创胜集团医药-B(06628)公布，于2026年AACR年会上发表强调其自主研发的LIV1抗体偶联药物(ADC)的临床前数据。数据显示出强大的抗肿瘤活性、差异化的载荷依赖性疗效以及良好的耐受性特徵，支持在LIV1阳性实体瘤中的进一步开发。

LIV1是锌转运蛋白家族的成员。其在正常组织中表达有限，但在乳腺癌(93%)、前列腺癌(72%)及肺癌(10%)中普遍高度表达，使其成为开发ADC疗法时值得注意的细胞表面靶点。

公司已研发48D6，一种新型自主研发的高结合亲和力、特异性和内化能力的人源化抗LIV1单克隆抗体。利用Retrogenix细胞微阵列技术，48D6显示出与其他人类蛋白无非特异性相互作用，证实了其高靶点特异性。利用48D6，公司随后通过糖基转移酶介导的特定位点偶联平台产生了两款候选ADC：ADC-2(偶联拓扑异构酶I抑制剂载荷)及ADC-3(偶联MMAE)。

对于LIV1表达的前列腺癌PDX模型，ADC-2在给药两剂后显示出有限的肿瘤生长抑制。自第3剂起以基于MMAE的ADC-3取代ADC-2后，ADC-3显著抑制了前列腺肿瘤的生长。在LIV1高表达的前列腺癌PDX中，在停止给药后，ADC-3对肿瘤生长的抑制持续超过70天。

在评估安全性及耐受性的探索性毒性研究中，小鼠在接受所有测试剂量的多次给药后，ADC-2均显示出良好的耐受性。在60 mg/kg组治疗期间观察到轻微病变，并在恢复期结束时完全恢复。基于该等结果，ADC-2在小鼠中的最大耐受剂量 (MTD)定为60 mg/kg。ADC-3的安全性及耐受性尚未进行探索。

总体而言，该等数据证明创胜医药的LIV1 ADC-2及ADC-3项目在ER阳性╱Her2 阴性乳腺癌(约占所有乳腺癌的60%)以及前列腺癌的PDX模型中作为单药疗法显示出强大的抗肿瘤活性。ADC-2及ADC-3在小鼠中显示出优异的耐受性特徵。值得注意的是，创胜医药的LIV1 ADC在三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤模型中亦显示出强大的抗肿瘤活性，相关数据先前已于2024年SABCS上公布。该等结果支持进一步研究创胜医药的LIV1 ADC在LIV1阳性实体瘤中的应用。